明朝嘉靖皇帝朱厚熜即帝位时尚有作为，不久却迷信方术，二十年内未履大内、不理朝政，明王朝已是内忧外患鸩鸩军费开支庞大、皇室挥霍无度、官吏腐败、税制混乱加上连年天灾，海瑞经过两年的调查，嘉靖四十五年（西元一五六六年），向嘉靖上呈〈直言天下第一事疏〉（也称〈治安疏〉）。
海瑞直言当时朝廷"吏贪官横，民不聊生，水旱无时，盗贼滋炽"，而嘉靖帝却"一意修真，竭民脂膏，滥兴土木，二十余年不视朝"，海瑞苦口劝谏言皇帝："洗数十年之积误，置身于尧、舜、禹、汤、文武之间，使诸臣亦得自洗数十年阿君之耻"。并尖锐的指出"天下人不直陛下，久矣"，百姓皆骂皇帝"嘉靖者，言家家皆净而无财用也。"如雷贯耳的这一骂，史上大大有名。
海瑞自然明白此乃冒死之举，对朋友说道："如今医国的只有一味干草、处事的只是一味乡愿。"因而诀妻儿、散家僮，并事先为自己置好棺木。果然，嘉靖皇帝看后勃然大怒下令处死，后又改为罢官入狱，叹曰："此人可方比干，第朕非纣耳。"
同年冬天嘉靖皇帝病死，提牢主事以酒菜款待海瑞，并告知皇帝驾崩、即可获释的消息，海瑞闻皇上死讯："即大恸，尽呕出所饮食，陨绝于地，终夜哭不绝声。"可见海瑞对皇上严词诃骂实乃呕心沥血、恨铁不成钢耳！
海瑞生于明武宗正德十年（一五一四年），广东海南岛琼山人，父亲早逝，由母亲谢氏独力抚养成人。嘉靖二十八年，海瑞参加乡试即以一篇〈治黎策〉中举人。
海南岛五指山乃黎族聚居之地，海瑞鉴于明政府对黎族残酷压迫，黎民身受其苦乃提对治之策；可惜人微言轻，海瑞的用心，明朝廷未予重视，海瑞又上〈平黎疏〉亦未得采用。
嘉靖三十三年，海瑞被派任福建延平里南门府，开始他的仕途生涯，此时海瑞已年近四十了。
嘉靖三十七年，海瑞提升浙江淳安知县，任内制定兴革条例、整顿社会治安，兴修水利、发展生产。不但政绩裴然，其迎击强权、断案精细更为百姓乐道。
因〈直言天下第一事疏〉入狱获释后，于明穆宗隆庆三年（一五六九）受到首辅徐阶提拔，官右佥都御史巡抚应天十府，辖区包括应天、苏州、常州等十个府，为明王朝财赋之区，号称全国最富庶。当时连年灾害、加上贪官污吏剥削，富庶之名只是徒具虚表，百姓生活早已水深火热。
海瑞到任后雷厉风行，修浚吴淞江与白茆河，以工代赈，济助饥民，安济数以万计的灾民。
海瑞任应天巡抚另一件事，是逼乡官退田，实行均田政策，当时提拔他的徐阶和他弟弟侵占土地、拒交赋税，海瑞日收投状讼冤数以千计，海瑞不顾提拔之恩逼徐阶退田、遣散成千家奴、其子徐璠、徐琨平日鱼肉乡民，被判充军。
海瑞的刚强作风得罪了不少人，因而遭十府的朝野官员群而攻之，终不免罢去官职，心灰意冷之余回到海南岛琼山老家，陪伴古稀老母过着清贫生活，虽少与人交往，亦自得其乐也。
明万历十三年（一五八五），海瑞复官，万历十五年卒于任上。一生清廉，身后萧条到"葛帏旧衣，无以为殓"，百姓仕绅不舍悲痛之余，"送者夹岸，酹酒而哭者百里不绝。"
